viernes, 1 de septiembre de 2017


Productos naturales ozonizados como fuentes de moléculas antimicóticas

Marlin Yegres
Esp en Bacteriologia Clinica.

En los últimos años las infecciones micóticas han tenido un aumento significativo a nivel mundial debido al incremento de pacientes inmunodeprimidos por diversas causas como el sida, la quimioterapia en pacientes con cáncer, las neutropenias y los receptores de trasplantes sometidos a terapia inmunosupresora1-3. Aunado a esto, el uso habitual de procedimientos invasores como la nutrición parenteral, la diálisis y la hemodiálisis así como los tratamientos prolongados con antibióticos de amplio espectro y el uso de glucocorticoides, inciden igualmente en el incremento de este tipo de infecciones4. Los hongos que frecuentemente están implicados en las infecciones en este conjunto de pacientes pertenecen a los géneros Candida, Cryptococcus, Aspergillus, Histoplasma, Rhizopus, Mucor, Acremonium, Fusarium y al grupo de los dermatofitos.3-5
Otros de los factores que contribuye al incremento de las micosis es el desarrollo de mecanismos de resistencia a los antimicóticos por ciertas especies de hongos, los cuales se deben en parte al hecho de que la mayoría de los fármacos son fungistáticos y, también por la administración prolongada de tratamientos, que conlleva a la selección de clones resistentes3,4. Entre los mecanismos de resistencia utilizados por los hongos es importante hacer referencia a la mutaciones que modifican la diana, la implementación de vías metabólicas alternas y la producción de bombas de flujo externo que expulsan los medicamentos al espacio extracelular.3,4,6,7
El rol creciente de los hongos en las infecciones humanas ha estimulado el desarrollo de nuevos y diversos compuestos con mayor espectro de acción antifúngica y menor toxicidad que las actuales moléculas. Un producto de este esfuerzo fue la anfotericina B liposomal con un espectro de actividad antimicótica similar a la convencional pero con menor nefrotoxicidad1,8. El incremento de las infecciones por hongos, sumado a la resistencia que han desarrollado estos microorganismos a los antimicóticos, han conducido a una constante búsqueda de alternativas terapéuticas eficaces que puedan ofrecer más y mejores opciones en las farmacopeas actuales.9-11
 A nivel mundial ha sido objeto de estudio el uso de  productos naturales como fuentes de nuevos y variados agente antimicóticos12. De acuerdo con informes de la Organización Mundial de la Salud (OMS), alrededor del 80% de la población mundial utiliza productos naturales con fines medicinales13. Asimismo, se ha notificado que un gran número de medicamentos antibacterianos y antitumorales proceden de fuentes naturales14,15. Además, la Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA) certificó, entre 1983 y 1994, 520 nuevos fármacos de los cuales el 39% eran de origen natural o sus derivados.14
Algunos productos de origen natural poseen una extensa fuente de metabolitos secundarios con actividad biológica, entre ellos organismos como plantas, hongos, bacterias, protozoos, insectos y animales, de los cuales se han derivado numerosos compuestos, originados en respuesta a estímulos externos como cambios nutricionales, infecciones y competencias por el espacio15-17, algunos de ellos con comprobada actividad antimicótica, lo que ha llevado a replantear el interés de la industria farmacéutica en el estudio de moléculas a partir de productos naturales previamente conocidos.12,18
Desde la antigüedad se han utilizado las plantas por sus propiedades medicinales, siendo los estudios a nivel farmacológico bastante numerosos. Dicha práctica se ha conservado hasta nuestros días, especialmente en localidades rurales, lo que ha permitido recolectar un extenso conocimiento etno-farmacológico, lo que constituye un punto importante de partida en las investigaciones dirigidas a la búsqueda de productos naturales con acción biológica13,18. De igual manera, los vegetales sintetizan metabolitos secundarios, como las fitoanticipinas y las fitoalexinas que utilizan para protegerse de infecciones por agentes fitopatógenos, entre ellos los hongos. Por esta razón, dichas moléculas pueden ser aspirantes para ensayos in vitro contra agentes micóticos involucrados en infecciones humanas.19,20
Actualmente se dispone de una diversidad de agentes antimicóticos adquiridos de plantas que han sido ensayados tanto in vitro como in vivo con resultados favorables18. De la destilación de las hojas de la planta australiana Melaleuca alternifolia se obtiene el aceite esencial del árbol de té, un fitofármaco que ha expresado actividad antimicótica por la acción directa de los componentes activos terpinen-4-ol y 1,8-cineol, a una concentración que varía del 29 % al 45 % y del 4,5 % al 16,5 %, respectivamente, contra las estructuras de las membranas celulares, no solo en hongos sino también en bacterias. El aceite es usado para el tratamiento de infecciones en la piel por hongos de los géneros Candida y Malassezia, y en la onicomicosis causada por dermatofitos. Con la aplicación tópica del aceite no se han descrito reacciones adversas; sin embargo, la administración oral accidental produjo toxicidad sistémica.21,28
Por su parte, en los extractos alcohólicos, los aceites esenciales y los compuestos de naturaleza sulfúrica aislados de los bulbos de ajo (Allium sativum) se ha demostrado un importante efecto antimicótico, atribuido a los compuestos activos alicina y ajoeno, sobre especies de los géneros Candida, Malassezia, Cryptococcus y Aspergillus, así como contra especies de dermatofitos y Paracoccidioides brasiliensis29-34. Aunque la alicina es efectiva, su uso puede ser limitado por la inestabilidad que presenta; en contraste, el ajoeno, producto de la degradación de la alicina, resulta ser un compuesto más estable y la formulación tópica para el tratamiento de Tinea pedis, cruris y corporis ha mostrado resultados efectivos.29,34
De la planta Eucalyptus globulus se extraen aceites esenciales, extractos e infusiones con acción antimicótica, a concentraciones entre el 54 % y el 95 % del componente activo 1,8-cineol. El uso tópico del extracto crudo y el aceite esencial producen irritación dérmica y dermatitis de contacto35. Del mismo modo, las plantas Thymus vulgaris y Thymus zygis son fuente de las moléculas de timol y carvacrol, ambas con reconocido efecto desinfectante en heridas y componentes de enjuagues bucales. También, es reconocida su actividad principalmente contra Crytococcus neoformans y especies de Candida, Aspergillus, Saprolegnia y  Zygorhynchus.36
Por otro lado, las fitodefensinas son moléculas originadas por las plantas, de naturaleza peptídica y ricas en cisteína, con capacidad de inhibir el crecimiento de los hongos al causar en ellos cambios morfológicos y daños en algunas de sus estructuras celulares37-40. Mientras que en las semillas de las plantas Zea mays se halla la proteína zeamatina, cuya función es proteger a la planta de hongos patógenos por la capacidad de provocar lisis osmótica.  39-41   En el caso de Candida albicans, dicha proteína reprime su crecimiento a una concentración mínima inhibitoria de 0,5 mg/L37, 39-41.
Otra de las opciones terapéuticas antifúngicas procedentes de plantas que está en estudio son los aceites esenciales ozonizados, los cuales son productos de la oxidación lipídica, originada por la reacción del ozono con los ácidos grasos y otros sustratos contenidos en los aceites vegetales. Estos compuestos tienen actividad germicida, inmunoestimulate y restauradora de tejidos, por lo que constituyen una innovadora estrategia para tratar distintas patologías.42
Existen diversos compuestos naturales que pueden ser empleados como sustrato de la ozonización desde aceites vegetales (oliva, girasol, coco, cacao, aguacate, almendra, palma, sésamo, jojoba, etc.), aceites esenciales o sus componentes (geraniol, linalol, canfeno, farnesol, etc.) y aceite de hígado de animales43. En principio un sustrato con un mayor número de dobles enlaces carbono-carbono es más susceptible a reaccionar con el ozono. Por ejemplo, el aceite de girasol con predominio en su composición de ácidos grasos con doble instauración será más reactivo que el aceite de oliva con predominio de ácidos grasos mono insaturados. Estos dos últimos aceites son los más empleados, en este caso el criterio de selección se basa en que son los que tienen un mayor número de estudios que soportan sus aplicaciones médicas. Un estudio que comparó ambos aceites encontró similar espectro antimicrobiano entre ellos, con la excepción de que el elevado índice de peróxido del aceite de oliva confirió mayor actividad antimicrobiana frente a Pseudomonas aeruginosa, a diferencia del aceite de girasol cuyo índice de peróxido es menor.44
El aceite de oliva se obtiene a partir del fruto del olivo y el de girasol se origina de la semilla de la flor de girasol. Ambos contienen distinta composición de ácidos grasos: el aceite de oliva presenta una alta proporción de ácido oleico (65-85 %), mientras que el aceite de girasol es rico en linoleico (48-74 %) y oleico (14-39 %) 45.  La reacción del ozono con estos aceites se produce casi exclusivamente con los dobles enlaces carbono-carbono presentes en los ácidos grasos insaturados46. Dicha reacción produce varios compuestos oxigenados tales como hidroperóxidos, ozónidos, aldehídos, peróxidos, diperóxidos y poliperóxidos46-50, los cuales podrían ser responsables de la amplia actividad biológica de los aceites vegetales ozonizados. Conjuntamente dichos aceites poseen otros efectos beneficiosos como: acción antiinflamatoria, analgésica y regenerante.51,52
Hoy en día, el uso de los aceites vegetales ozonizados se ha ampliado rápidamente al igual que sus sub-productos, los cuales resultan ser compuestos novedosos, que parecen adecuados para el tratamiento tópico de diversas patologías como: infecciones en la piel, micosis en uñas, pie diabético, parasitosis, papilomatosis, lesiones traumáticas, heridas infectadas, úlceras, escaras, lesiones herpéticas, infecciones por hongos, picaduras de insectos, dermatitis, pieles en fase inflamatoria por dermatitis atópica, prurito interdigital, psoriasis, infecciones y alteraciones vaginales, quemaduras, procesos infecciosos estomatológicos, entre otros53,54. En relación a esto, los aceites ozonizados implican alternativas eficientes y de extensa disponibilidad que pueden originarse a corto plazo.
A propósito de un caso, Menéndez et al (2008) realizaron un estudio a doble ciego en 60 mujeres afectadas de vulvovaginitis por C. albicans que se dividieron en 2 grupos (uno tratado con óvulos que contenían como principio activo aceite de girasol ozonizado y otro grupo con óvulos de nistatina). Los tratamientos se mantuvieron por 10 días y en ambos casos se trató también a la pareja sexual. Al final del estudio los resultados microbiológicos y clínicos demostraron un 100 % de curación en los sujetos tratados con óvulos de aceite de girasol ozonizado y un 50 % en los del grupo control. En todos los grupos de tratamiento hubo buena tolerancia a los compuestos ozonizados55. Resultados igualmente satisfactorios se reportaron durante el tratamiento de la vulvovaginitis causada por Candida, tratada con manteca de cacao ozonizada, según un estudio llevado a cabo por Lezcano et al en el año 1998.56
En los últimos años, las patologías fúngicas han tenido un aumento creciente en la población humana y animal, convirtiéndose en un problema importante de salud que afecta a gran parte de la población mundial, disminuyendo su calidad y expectativa de vida por la morbimortalidad; lo que sumado a la escasa disponibilidad de antifúngicos convencionales, al desarrollo de mecanismos de resistencia, elevados costos y efectos adversos (hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, fototoxicidad), ha estimulado el desarrollo de nuevas moléculas de origen sintético y natural, buscando mayor eficacia, espectro de acción y potencia. Entre éstos, existen productos de origen natural que por su composición son mejor tolerados por el hospedero y muchas veces conllevan numerosos beneficios para los pacientes57-61. Por estas razones, se deben orientar los esfuerzos a la búsqueda de nuevos antimicóticos que superen dichas limitaciones.
En vista de que la naturaleza es fuente de una extensa diversidad de moléculas bioactivas que podrían ser empleadas como base para el diseño y la formulación de nuevas generaciones de medicamentos, el cual pudiese ofrecer numerosas opciones para solventar diversos problemas de salud; siendo el objetivo de esta búsqueda el hallazgo de fármacos con mayor espectro de acción, menos costo y efectos adversos que los existentes.
El uso clínico de los aceites ozonizados en enfermedades infecciosas presenta numerosas ventajas con respecto a las terapias convencionales tales como el abaratamiento de los tratamientos, efectos similares o superiores a los antibióticos tradicionales, un amplio espectro  antimicrobiano y un bajo índice de eventos adversos. La capacidad germicida que estos agentes manifiestan ha sido históricamente reconocida,  sin embargo, a pesar de haber transcurrido poco más de un siglo desde sus primeras aplicaciones en el tratamiento de enfermedades infecciosas, el uso de los compuestos ozonizados no ha logrado ser implementada como práctica eficaz y confiable en la mayoría de los países.62,63
Además de la actividad germicida, los productos de la oxidación lipídica que se generan tras la reacción del ozono con los ácidos grasos y otros sustratos, forman compuestos con propiedades inmunoestimulate y reparadora de tejidos. La estabilidad de los preparados ozonizados permite el desarrollo de formulaciones convencionales para su uso clínico; de allí que el estudio más profundo de los efectos biológicos de estos preparados reforzará las bases científicas de su empleo en diferentes patologías.

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